Enzimenzim fase 2 memfasilitasi eliminasi obat dan inaktivasi. Jambhekar dan breen, 2009 perbedaan model 1 dan 2 kompartemen. Obat harus diabsorbsi ke dalam darah, yang akan segera didistribusikan melalui tiaptiap jaringan dalam tubuh. Orang muda dan tua mempunyai keasaman lambung yang lebih rendah, sehingga pada umumnya absorpsi obat lebih lambat untuk obat obat yang diabsorpsi terutama melalui lambung. Untuk mengubah senyawa menjadi polar ini dibutuhkan reaksireaksi dalam metabolisme. Metabolisme fase i dan fase ii reaksi biotransformasi obat diklasifikasikan menjadi reaksi fungsionalisasi fase i, dan reaksi biosintesis. Hasil metabolisme fase i mungkin mempengaruhi efek farmakologinya. Jika obat diberikan melalui rute subkutan, intramuskular, atau intravena, maka tidak terjadi fase farmasetik. May 29, 2015 pengertian metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik. Reaksi fase i biasanya merubah obat induk menjadi metabolit yang lebih polar. Metabolisme obat dalam hepatosit melibatkan dua proses enzimatik utama yaitu fase i reaksi bukan sintesis dan fase ii reaksi sintesis. Jun 16, 2018 fungsi utama metabolisme fase i adalah menyiapkan senyawa untuk metabolisme ii dan tidak menyiapkan obat untuk diekskresi.
Metabolisme fase i dan fase ii reaksi biotransformasi obat diklasifikasikan menjadi reaksi fungsionalisasi fase i, dan reaksi biosintesis konjugasi fase ii. Reaksi fase 1 dan fase 2 dalam biodisposisi obat 2. Bagi penderita diabetes melitus yang sudah bertahuntahun minum obat modern seringkali mengalami efek yang negatif untuk organ tubuh lain. Hasil penelitian menunjukan dua amoksisilin generik memiliki area under curve 50, 2 dan 51,9 hmgl, konsentrasi plasma maksimal 14, 1 dan 15,7 mgl dan waktu untuk konsentrasi maksimal 2,08 dan 1,96 jam. Proses perjalanan adme nasib obat dalam tubuh sawittoku. Kecepatan metabolisme dapat menentukan intensitas dan masa kerja obat. Contohcontoh obat obat dengan metabolisme firstpass adalah warfarin coumadin dan morfin. Oct 01, 2011 illinois yang menangani data genetik dan bioinformatik, saat ini efektifitas obat dalam penatalaksanaan pasien berada dalam range 3050%. Yang termasuk dalam reaksi fase i adalah oksidasi, reduksi, dan hidrolisis.
Jan 19, 2014 pada usia tua, metabolisme obat oleh hati mungkin menurun, tapi biasanya yang lebih penting adalah menurunnya fungsi ginjal. Proses metabolisme obat merupakan salah satu hal penting dalam penentuan durasi dan intensitas khasiat farmakologis obat. Enzimenzim yang terlibat dalam lintasan metabolisme ini juga merupakan target dari banyak obat dan racun yang dapat menghambat aktivitas enzim. Diabetes melitus dm adalah kelainan metabolisme karbohidrat, di mana glukosa darah tidak dapat digunakan dengan baik, sehingga menyebabkan.
Sebagai contoh tablet mengandung hanya 510% zat aktif, 90% zat tambahan terdiri dari 80% zat pengencer, zat pengikat dan 10% zat penghancur tablet. Metabolisme obat terjadi terutama di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum mikrosom dan di cytosol. Tujuan percobaan mempelajari pengaruh beberapa senyawa kimia terhadap enzim pemetabolisme obat dengan mengukur efek farmakologinya ii. Fase metabolisme obat metabolisme xenobiofik terdiri d a l i reaksi fase i reaksi o k s i d a s i, reduksi, d a n.
Metabolisme obat di hati dapat terbagi menjadi metabolisme fase i dan fase. Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Fase fase farmakokinetik farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya adme. Yang penting dalam hubungannya dengan fase ini adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaiyu obat siap diabsorsi. Simetidin sebagai inhibitor untuk memperpanjang fase obat dalam tubuh, sehingga memperoleh durasi obat yang lama. Apr 01, 2012 metabolisme obat secara normal melibatkan lebih dari satu proses kimiawi dan enzimatik sehingga menghasilkan lebih dari satu metabolit. Jalur umum metabolisme obat dan senyawa organik asing reaksi metabolisme obat dan dan senyawa organic asing ada dua tahap yaitu. Pada metabolisme fase i terjadi penambahan gugus fungsional tertentu yang bersifat polar, seperti oh, cooh, nh 2, dan sh ke struktur molekul senyawa. Interaksi obat dan makanan paling signifikan terlibat dalam proses absorbsi. Untuk mendapatkan respon, obat harus dipecah terlebih dahulu menjadi molekul kecil. Enzim konjugasi yang terlibat pada metabolisme obat antara lain glucuronosyl transferases, n acetyltransferase, sulfotransferases, dan methyltransferases.
Jumlah metabolit ditentukan oleh kadar dan aktivitas enzim yang berperan dalam proses metabolisme. Oleh aisya putri 201703500125, farmasi umy mohon maaf jika terdapat banyak kesalahan. Obat yang di absorbsi secara aktif hanya di satu segmen usus obat yang memperpendek waktu transit seperti laksan mengurangi absorbsi obat tsb. Mar 26, 2008 informasi farmakokinetika dari obat induk dan metabolit aktif merupakan hal yang penting sebelum dilakukan uji praklinik dan uji klinik yang dicobakan ke manusia, dan merupakan factor kritis dalam suatu rancangan obat pada fase 1 sebelum memasuki fase 2. Farmakokinetik dan farmakodinamik karya tulis ilmiah. Proses metabolisme terdiri dari tiga fase yaitu reaksi fase i, reaksi fase ii dan. Ini bertujuan agar senyawa lebih mudah mengalami proses perubahan selanjutnya. Hal ini suatu hal yang mengkhawatirkan untuk obat tertentu seperti berbagai macam antidepresi dimana pemilihan obat yang tepat memakan waktu 6 12 bulan.
Berdasarkan perbedaan sifatsifat fisiknya, secara antropologis manusia digolongkan dalam berbagai suku dan ras. Selain itu, metabolisme obat juga terjadi di selsel epitel pada saluran pencernaan, paruparu, ginjal, dan kulit. Dekarboksilasi oksidatif dekarboksilasi oksidatif atau disingkat dengan do adalah proses perubahan piruvat menjadi asetil koezim a. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisikokimianya. Kurang dari 1% tiopental yang diberikan akan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk utuh. Fungsi utama metabolisme fase i adalah menyiapkan senyawa untuk metabolisme ii dan tidak menyiapkan obat untuk diekskresi. Reaksi metabolisme obat terdiri dari reaksi fase i oksidasi, reduksi, hidrolisis dan reaksi fase ii reaksi konyugasi. Pengertian farmakologi, farmakokinetik, dan farmakodinamik topik 2.
Metabolisme obat sebagian besar terjadi di retikulum endoplasma selsel hati. Kimia medisinal hubungan struktur dan metabolismedistribusi obat. Pada metabolisme fase 1, enzim sitokrom p450 yang terutama terdapat pada. Reaksi metabolisme obat terbagi menjadi 2 fase, yaitu fase 1 merupakan reaksi fungsinalisasi yaitu gugus polar baru dimasukan atau dibentuk melalui reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis. Pengaruh faktor genetik terhadap metabolisme dan respon obat adanya variasi genetik menyebabkan perbedaan aktivitas dan kapasitas suatu enzim dalam menjalankan fungsinya. Fase metabolisme metabolisme obat terdiri dari 2 fase. Gangguan metabolisme karbohidrat pada diabetes melitus. Bahkan ada beberapa obat yang mengalami reaksi metabolisme fase ii kemudian reaksi metabolisme fase i. Reaksi metabolisme obat atau biotransormasi obat ini dibedakan menjadi 2 yaitu. Obat dengan metabolisme cepat half lifenya juga pendek. Tetapi memang kebanyakan obat di metabolisme melalui beberapa reaksi sekaligus atau secara berurutan menjadi beberapa macam metabolit syarif, 1995.
Pada usia 65 tahun, laju filtrasi glomerulus lfg menurun sampai 30% dan tiap 1 tahun berikutnya menurun lagi 1 2 % sebagai akibat hilangnya sel dan penurunan aliran darah ginjal. Fase i reaksi oksidasi, reduksi, atau hidrolisis yang mengubah obat menjadi senyawa yang lebih polar fase ii reaksi coupling konjugasi antara obat denan substansi endogen sehingga menjadi. Tidak semua obat melalui 2 fase ini, ada juga yang hanya melalui fase i saja satu atau beberapa macam reaksi ataupun melalui fase ii saja satu atau beberapa macam reaksi. Kecepatan metabolisme ini kemungkinan berbedabeda pada masingmasing individu. Usus halus, organ penyerapan primer, berperan penting dalam absorbsi obat. Retikulum endoplasma merupakan cabang sistem tubuli dalam sel dimana terjadi sintesa protein dan metabolisme lemak anief, 1995. Fase ini dapat terjadi setelah obat mengalami metabolisme fase sebelumnya atau langsung tanpa melalui metabolisme obat fase i.
Yang sangat penting untuk biotransformasi ialah reaksi oksidasi yang melibatkan oksidase, monooksigenase, dan dioksigenase. Nov 17, 2010 pada umumnya, obat obat berdisintegrasi lebih cepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai ph 1 atau 2 dari pada cairan basa. Qbl 1 dan 2 farmakokinetika a adira kori 1606874886 1. Aktivitas karsinogenik yang potensial ini mem buat pengujian keamanan calon obat menjadi sangat penting, khususnya obat obat yang akan digunakan secara klonis fase metabolisme obat metabolisme xenobio fik terdiri dali reaksi fase i reaksi oksidasi, reduksi, dan hidrolitik dan reaksi fase 2, ketika enzim membentukkonjugat produk fase i. Proses distribusi dan eliminasi mengikuti orde pertama. Fase farmasetik merupakan fase yang dipengaruhi antara lain oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan obat, dan zat tambahan yang digunakan. Unduh sebagai docx, pdf, txt atau baca online dari scribd. Fungsi usus halus seperti motilitas atau afinitas obat untuk menahan sistem karier usus halus, dapat mempengaruhi kecepatan dan. May 26, 2012 metabolisme umumnya merubah zat asing yang dari yang non polar menjadi polar, sehingga mudah untuk diekskresikan dengan urin melalui organ ekskresi. Dekan fakultas farmasi universitas sanata dharma yogyakarta. Beberapa metabolit mempunyai potensi menarik dan khusus. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh.
Jelaskan perjalanan obat di dalam tubuh untuk pemberian obat sirup. Sediaan obat yang banyak dipakai adalah sediaan padat atau cair. Metabolisme karbohidrat dan diabetes mellitus adalah dua mata. Pada metabolisme obat, pada obat yang sudah aktif metabolisme xenobiotik fase 1 berfungsi mengubah obat aktif menjadi inaktif, sedang paa obat yang belum aktif metabolisme xenobiotik fase 1 berfungsi mengubah obat inaktif menjadi aktif. Hepar adalah organ intestinal terbesar dengan berat antara 1,21,8 kg atau kurang lebih. Jenis obat, nama obat, nama kimia obat, merk dagang obat.
Nov 18, 2014 3 biotransformasi metabolisme biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Fase farmakokinetik adalah absorbsi, transport, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat. Racun yang memengaruhi pembentukan atau efek dari insulin. Pada usia 65 tahun, laju filtrasi glomerulus lfg menurun sampai 30% dan tiap 1 tahun berikutnya menurun lagi 1 2 % sebagai akibat hilangnya sel dan. Reaksi fase i merupakan pemasukan gugus fungsi pada molekul induk, reaksi fase ini biasanya berakibat pada hilangnya aktivitas farmakologis obat, namun. Metabolisme fase i mengubah obat yang bersifat lipofil menjadi obat yang bersifat hidrofil dengan menambahkan produk polar. Di tulisan ini akan dibahas 5 proses perkembangan obat baru hingga dipasarkan yang diambil dari situs resmi fda. Reaksi fase 1 merupakan reaksi pemasukan gugus fungsi baru ke dalam molekul, atau gugus yang telah ada diubah menjadi derivat yang lain biasanya menjadi lebih terlarutkan air. Dalam fase farmasetik, obat berubah menjadi larutan sehingga dapat menembus membran biologis. Dalam fase ini, yang penting adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap untuk diabsorbsi. Pada pemberian obat secara iv, kurva yang diplotkan pada kertas semilog akan memiliki 2 fase. Dalam saluran gastrointestinal, obat obat perlu dilarutkan agar.
Proses metabolisme terbagi menjadi beberapa fase, fase i merubah senyawa lipofil menjadi senyawa yang mempunyai gugus fungsional seperti oh, nh 2, dan cooh. Di samping konsentrasi terdapat pula beberapa fktor lain yang dapat mempengaruhi kecepatan biotransformasi, antara lain. Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Unduh sebagai pdf, txt atau baca online dari scribd. Ada dua jenis utama biotransformasi uang ditemukan di dalam tubuh, secara imajinatif disebut fase i dan fase ii, walaupun banyak obat obatan mengalami kedua proses ini. Mencit 1 obat diazepam memperoleh waktu yaitu untuk onset 15 menit dan untuk durasi 15,27 menit. Pendahuluan suatu obat yang diminum per oral akan melalui tiga fase. Diantara enzim metabolisme yang lebih banyak terlibat adalah enzimenzim mikrosomal pada fase 1, yaitu yang melakukan proses oksidasi, reduksi, dan hidroksilasi obat khususnya isoform cyp3a. Sebaliknya zat yang tidak mengalami biotransformasi atau yang. Enzimenzim fase 2 memfasilitasi eliminasi obat dan inaktivasi m e t a b o l i t e l e k t r o f i l i k d a n. Reaksi fase i meliputi reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, dan hidroksilasi, sedangkan reaksi fase ii terutama meliputi konjugasi dengan glisin, glukoronida, atau sulfat. Fase ii terjadi dalam hati dan melibatkan konjugasi suatu obat atau metabolit fase 1. Tahap 1 penemuan dan perkembangan obat baru tahap 2 pengujian praklinik. Reaksi metabolisme obat terdiri dari reaksi fase i oksidasi, reduksi, hidrolisis.
242 161 1410 975 1413 230 1525 1468 403 1007 58 749 535 1454 251 1285 1268 754 1526 1536 620 1126 1056 341 1025 796 1005 111